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發(fā)現(xiàn)一種能干擾Ras蛋白質(zhì)的肽類抑制劑
更新時間:2013-06-09   點擊次數(shù):2274次
  Ras蛋白質(zhì)是細(xì)胞中許多生長促進通道的中心組分,在癌癥和其他疾病中,這種蛋白質(zhì)高度活躍?,F(xiàn)在,研究人員發(fā)現(xiàn)了一種能干擾Ras蛋白質(zhì)活性和信號的肽類抑制劑,新成果發(fā)表在7月在線出版的《自然—化學(xué)生物學(xué)》期刊上。抑制或中止Ras蛋白質(zhì)活性的戰(zhàn)略令人難以捉摸,但這種方法能有益于多種疾病的治療。
  
  Ras蛋白質(zhì)的活性取決于蛋白質(zhì)之間與Sos的相互作用,這種相互作用能將Ras蛋白質(zhì)從惰性狀態(tài)轉(zhuǎn)化為活性狀態(tài)??茖W(xué)家們已經(jīng)知道,Sos通過一種名為α螺旋線的結(jié)構(gòu)基元與Ras蛋白質(zhì)相互作用。作為對抗蛋白質(zhì)相互作用的戰(zhàn)略,科學(xué)家們已經(jīng)能夠在蛋白質(zhì)表面合成模擬α螺旋線。
  
  ParamjitArora,DafnaBar-Sagi和同事合作,基于Sos的α螺旋線合成出一種肽抑制劑,這種肽抑制劑能通過Sos干擾Ras蛋白質(zhì)的活性并阻斷細(xì)胞中Ras蛋白質(zhì)所依賴的信號。新成果支持了這樣一種觀點:螺旋模型是一種靶向蛋白質(zhì)相互作用的可行方法,為治療多種疾病的Ras蛋白質(zhì)抑制劑的開發(fā)奠定了基礎(chǔ)。
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